Piroxicam, salicylan metylu, mentol i kapsaicyna w żelu do stosowania miejscowego

US Pharm. 2010;35(9):64-65.

Metoda przygotowania: Obliczyć ilość każdego składnika dla przygotowywanej ilości. Dokładnie zważyć lub odmierzyć każdy składnik. Zmieszać w odpowiednim pojemniku wodę oczyszczoną, glikol propylenowy (PG), alkohol benzylowy i alkohol izopropylowy. Pojedynczo dodawać mentol, butylowany hydroksytoluen (BHT) i oleożywicę Capsicum, mieszając do rozpuszczenia po każdym dodaniu. Dodać piroksykam i diizopropyloaminę; mieszać do rozpuszczenia.

Oddzielnie wymieszać salicylan metylu z polisorbatami 80. Powoli przesiewać hydroksypropylocelulozę (HPC) i mieszać do uzyskania jednolitej zawiesiny. Dodać fazę olejową do fazy wodnej i dobrze wymieszać. W razie potrzeby homogenizować. Sprawdzić pH i w razie potrzeby dostosować za pomocą kwasu cytrynowego.

Użycie: Preparat ten był stosowany w leczeniu łagodnych do umiarkowanych bólów mięśni i stawów.

Opakowanie: Pakować w szczelne, odporne na działanie światła pojemniki.

Labeling: Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Wyrzucić po ____ . Tylko do użytku zewnętrznego.

Stabilność: Dla tego preparatu, który jest dostępny w handlu w niektórych krajach, można stosować datę przydatności do użycia do 6 miesięcy.1

Kontrola jakości: Ocena kontroli jakości może obejmować wagę teoretyczną w porównaniu z wagą rzeczywistą, pH, ciężar właściwy (SG), oznaczanie substancji czynnej, kolor, teksturę-powierzchnię, teksturę-rozprowadzenie łopatką, wygląd, odczucie, właściwości reologiczne i obserwację fizyczną.2

Dyskusja: Piroksykam (Feldene, C15H13N3O4S, MW 331,35, ) jest niesteroidowym środkiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Występuje jako bezwonny proszek o barwie od białej do jasnobrązowej lub jasnożółtej. Felden jest bardzo słabo rozpuszczalny w wodzie i słabo rozpuszczalny w alkoholu.1

Salicylan metylu (C8H8O3, MW 152.15) występuje jako bezbarwna, żółtawa lub czerwonawa ciecz o charakterystycznym zapachu i smaku wintergreen. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie i rozpuszczalny w alkoholu i lodowatym kwasie octowym.3

Mentol (C10H20O, MW 156.27) występuje jako bezbarwne sześciokątne kryształy, zwykle igiełkowate lub w stopionych masach, lub jako krystaliczny proszek. Ma przyjemny zapach przypominający miętę pieprzową. Jest słabo rozpuszczalny w wodzie i bardzo dobrze rozpuszczalny w alkoholu.4

Oleożywica Capsicum jest alkoholowym ekstraktem z wysuszonych, dojrzałych owoców Capsicum annum var. minimum i drobnoowocowych odmian Capiscum frutescens (rodzina Solanaceae). Zawiera on nie mniej niż 8,0% kapsaicyny ogółem. Oleożywica Capsicum występuje jako ciemnoczerwona oleista ciecz, która jest rozpuszczalna w alkoholu, acetonie i eterze oraz w olejkach lotnych.3

HPC jest białym do lekko żółtego bezwonnym, bezsmakowym proszkiem. Jest rozpuszczalny w 1 części w 2 częściach wody, 2,5 części etanolu i 5 częściach PG, ale praktycznie nierozpuszczalny w glicerynie i olejach.4

Polisorbat 80 (Tween 80, monooleinian polioksyetylenu 20 sorbitanu, C64H124O26, MW 1310) występuje jako żółta oleista ciecz o charakterystycznym zapachu i ciepłym, nieco gorzkim smaku. Ma SG 1,06-1,09.4

PG (C3H8O2) występuje jako klarowna, bezbarwna, lepka, praktycznie bezwonna ciecz o słodkim smaku i SG 1,038 g/mL. Jest mieszalny z acetonem, 95% etanolem, gliceryną i wodą.4

BHT jest przeciwutleniaczem. Występuje jako białe lub bladożółte krystaliczne ciało stałe lub proszek o słabym, charakterystycznym zapachu. Jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, glicerynie i PG, ale łatwo rozpuszczalny w etanolu.4

Alkohol benzylowy (C7H8O, MW 108.14) jest antybakteryjnym środkiem konserwującym, dezynfekującym i rozpuszczalnikiem. Alkohol benzylowy jest klarowną, bezbarwną, oleistą cieczą o słabym, aromatycznym zapachu i ostrym, piekącym smaku. Rozpuszcza się w 1 g w 25 mL wody i jest mieszalny z etanolem.4

Diizopropyloamina (C6H15N, MW 101.19) występuje jako ciecz o charakterystycznym zapachu. Jest silnie alkaliczna, o gęstości 0,722, rozpuszczalna w wodzie i alkoholu. Diizopropyloamina jest używana do dostosowania pH.5

Kwas cytrynowy (monohydrat kwasu cytrynowego, C6H8O7.H2O) występuje jako bezbarwne lub półprzezroczyste kryształy lub jako biały krystaliczny, wykwitający proszek, który jest bezwonny i ma silny, cierpki, kwaśny smak. Jeden gram jest rozpuszczalny w mniej niż 1 mL wody i 1,5 mL etanolu.4

Alkohol izopropylowy (izopropanol) jest klarowną, bezbarwną, ruchliwą, lotną, łatwopalną cieczą o charakterystycznym zapachu przypominającym mieszaninę etanolu i acetonu, o gorzkim smaku. Ma SG 0,786 i jest mieszalny z etanolem, gliceryną i wodą; jest rozpuszczalny w acetonie i nierozpuszczalny w roztworach soli.4

1. USP Pharmacists' Pharmacopeia. 2nd ed. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; 2008:284,775-779,797-831,1454.
2. Allen LV Jr. Standard operating procedure for performing physical quality assessment of ointments/creams/gels. IJPC. 1998;2:308-309.
3. Reynolds JEF, ed. Martindale: The Extra Pharmacopoeia. 30th ed. London, England: Pharmaceutical Press; 1993:24,1349.
4. Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 6th ed. London, England: Pharmaceutical Press; 2009:64-66,75-76,181-183,317-322,346-348,433-435,549-553,592-594.
5. O’Neil MJ, ed. The Merck Index. 14th ed. Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc; 2006:542.

4.

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *