Piroxicam, Methylsalicylat, Menthol und Capsaicin Topical Gel

US Pharm. 2010;35(9):64-65.

Methode der Zubereitung: Berechnen Sie die Menge jeder Zutat für die zuzubereitende Menge. Wiegen oder messen Sie jede Zutat genau ab. Mischen Sie das gereinigte Wasser, Propylenglykol (PG), Benzylalkohol und Isopropylalkohol in einem geeigneten Behälter. Fügen Sie Menthol, butyliertes Hydroxytoluol (BHT) und Capsicum-Oleoresin einzeln hinzu und mischen Sie sie, bis sie sich nach jeder Zugabe aufgelöst haben. Piroxicam und Diisopropylamin zugeben; rühren, bis es gelöst ist.

Separat mischen Sie das Methylsalicylat mit dem Polysorbat 80. Sieben Sie langsam die Hydroxypropylcellulose (HPC) und rühren Sie, um eine gleichmäßige Aufschlämmung zu erhalten. Geben Sie diese Ölphase zur wässrigen Phase und mischen Sie gut. Homogenisieren Sie, falls erforderlich. Überprüfen Sie den pH-Wert und stellen Sie ihn gegebenenfalls mit der Zitronensäure ein.

Verwendung: Dieses Präparat wurde zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Muskel- und Gelenkschmerzen eingesetzt.

Verpackung: In dichten, lichtbeständigen Behältern verpacken.

Kennzeichnung: Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren. Nach ____ entsorgen. Nur zur äußerlichen Anwendung.

Stabilität: Für dieses Präparat, das in einigen Ländern im Handel erhältlich ist, kann ein Haltbarkeitsdatum von bis zu 6 Monaten angegeben werden.1

Qualitätskontrolle: Die Bewertung der Qualitätskontrolle kann das theoretische Gewicht im Vergleich zum tatsächlichen Gewicht, den pH-Wert, das spezifische Gewicht (SG), den Wirkstofftest, die Farbe, die Textur-Oberfläche, die Textur-Spatel-Ausbreitung, das Aussehen, die Haptik, die rheologischen Eigenschaften und die physikalische Beobachtung umfassen.2

Diskussion: Piroxicam (Feldene, C15H13N3O4S, MW 331.35, ) ist ein nichtsteroidaler Entzündungshemmer mit analgetischer und antipyretischer Wirkung. Es kommt als cremefarbenes bis hellbraunes oder hellgelbes, geruchloses Pulver vor. Felden ist sehr schwer wasserlöslich und schwer löslich in Alkohol.1

Methylsalicylat (C8H8O3, MW 152.15) tritt als farblose, gelbliche oder rötliche Flüssigkeit mit dem charakteristischen Geruch und Geschmack von Wintergrün auf. Es ist schwach wasserlöslich und löslich in Alkohol und Eisessig.3

Menthol (C10H20O, MW 156.27) tritt als farblose hexagonale Kristalle, meist nadelartig oder in verschmolzenen Massen, oder als kristallines Pulver auf. Es hat einen angenehmen, pfefferminzartigen Geruch. Es ist schwach löslich in Wasser und gut löslich in Alkohol.4

Capsicum Oleoresin ist ein alkoholischer Auszug aus den getrockneten, reifen Früchten von Capsicum annum var. minimum und kleinfrüchtigen Sorten von Capiscum frutescens (Familie Solanaceae). Es enthält nicht weniger als 8,0 % der gesamten Capsaicine. Capsicum-Oleoresin kommt als dunkelrote ölige Flüssigkeit vor, die in Alkohol, Aceton und Ether sowie in ätherischen Ölen löslich ist.3

HPC ist ein weißes bis leicht gelb gefärbtes geruchloses, geschmackloses Pulver. Es ist zu 1 Teil in 2 Teilen Wasser, 2,5 Teilen Ethanol und 5 Teilen PG löslich, aber praktisch unlöslich in Glycerin und Ölen.4

Polysorbat 80 (Tween 80, Polyoxyethylen 20 sorbitan monooleate, C64H124O26, MW 1310) tritt als gelbe ölige Flüssigkeit mit charakteristischem Geruch und einem warmen, etwas bitteren Geschmack auf. Es hat ein SG von 1,06-1,09.4

PG (C3H8O2) tritt als klare, farblose, viskose, praktisch geruchlose Flüssigkeit mit einem süßen Geschmack und einem SG von 1,038 g/mL auf. Es ist mischbar mit Aceton, 95%igem Ethanol, Glycerin und Wasser.4

BHT ist ein Antioxidans. Es kommt als weißer oder blassgelber kristalliner Feststoff oder Pulver mit einem schwachen charakteristischen Geruch vor. Es ist praktisch unlöslich in Wasser, Glycerin und PG, aber gut löslich in Ethanol.4

Benzylalkohol (C7H8O, MW 108.14) ist ein antimikrobielles Konservierungsmittel, Desinfektionsmittel und Lösungsmittel. Benzylalkohol ist eine klare, farblose, ölige Flüssigkeit, die einen schwachen aromatischen Geruch und einen scharfen, brennenden Geschmack hat. Es ist löslich 1 g in 25 mL Wasser und ist mischbar mit Ethanol.4

Diisopropylamin (C6H15N, MW 101.19) tritt als Flüssigkeit mit charakteristischem Geruch auf. Es ist stark alkalisch, mit einer Dichte von 0,722, und ist in Wasser und Alkohol löslich. Zur pH-Einstellung wird Diisopropylamin verwendet.5

Zitronensäure (Zitronensäuremonohydrat, C6H8O7.H2O) kommt als farblose oder durchscheinende Kristalle oder als weißes kristallines, ausblühendes Pulver vor, das geruchlos ist und einen stark säuerlichen Geschmack hat. Ein Gramm ist in weniger als 1 mL Wasser und 1,5 mL Ethanol löslich.4

Isopropylalkohol (Isopropanol) ist eine klare, farblose, bewegliche, flüchtige, brennbare Flüssigkeit mit einem charakteristischen Geruch, der an eine Mischung aus Ethanol und Aceton erinnert, und einem bitteren Geschmack. Es hat ein SG von 0,786 und ist mischbar mit Ethanol, Glycerin und Wasser; es ist löslich in Aceton und unlöslich in Salzlösungen.4

1. USP Pharmacists‘ Pharmacopeia. 2nd ed. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; 2008:284,775-779,797-831,1454.
2. Allen LV Jr. Standard operating procedure for performing physical quality assessment of salintments/creams/gels. IJPC. 1998;2:308-309.
3. Reynolds JEF, ed. Martindale: The Extra Pharmacopoeia. 30th ed. London, England: Pharmaceutical Press; 1993:24,1349.
4. Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 6th ed. London, England: Pharmaceutical Press; 2009:64-66,75-76,181-183,317-322,346-348,433-435,549-553,592-594.
5. O’Neil MJ, ed. The Merck Index. 14th ed. Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc; 2006:542.

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