Piroxicam, salicilato di metile, mentolo e gel topico di capsaicina

US Pharm. 2010;35(9):64-65.

Metodo di preparazione: Calcolare la quantità di ogni ingrediente per la quantità da preparare. Pesare o misurare accuratamente ogni ingrediente. Mescolare l’acqua purificata, il glicole propilenico (PG), l’alcol benzilico e l’alcol isopropilico in un contenitore adatto. Aggiungere individualmente il mentolo, l’idrossitoluene butilato (BHT) e l’oleoresina di capsico, mescolando fino a scioglimento dopo ogni aggiunta. Aggiungere il piroxicam e la diisopropilammina; mescolare fino a dissoluzione.

Separatamente, mescolare il salicilato di metile con il polisorbato 80. Lentamente, setacciare l’idrossipropilcellulosa (HPC) e mescolare per formare uno slurry uniforme. Aggiungere questa fase oleosa alla fase acquosa e mescolare bene. Omogeneizzare se necessario. Controllare il pH e, se necessario, regolare con l’acido citrico.

Uso: Questa preparazione è stata utilizzata nel trattamento di dolori muscolari e articolari da lievi a moderati.

Confezionamento: Confezionare in contenitori stretti e resistenti alla luce.

Etichettatura: Tenere fuori dalla portata dei bambini. Eliminare dopo ____ . Solo per uso esterno.

Stabilità: Una data di scadenza fino a 6 mesi può essere utilizzata per questo preparato, che è disponibile in commercio in alcuni paesi.1

Controllo di qualità: La valutazione del controllo di qualità può includere il peso teorico rispetto al peso reale, il pH, il peso specifico (SG), il dosaggio del farmaco attivo, il colore, la texture-superficie, la texture-spatola, l’aspetto, la sensazione, le proprietà reologiche e l’osservazione fisica.2

Discussione: Piroxicam (Feldene, C15H13N3O4S, MW 331.35, ) è un agente antinfiammatorio non steroideo con effetti analgesici e antipiretici. Si presenta come una polvere inodore da bianco sporco a marrone chiaro o giallo chiaro. Il feldene è molto leggermente solubile in acqua e leggermente solubile in alcool.1

Il salicilato di metile (C8H8O3, MW 152.15) si presenta come un liquido incolore, giallastro o rossastro con l’odore e il sapore caratteristici del wintergreen. È leggermente solubile in acqua e solubile in alcool e acido acetico glaciale.3

Il mentolo (C10H20O, MW 156.27) si presenta come cristalli esagonali incolori, solitamente aghiformi o in masse fuse, o come polvere cristallina. Ha un odore piacevole, simile alla menta piperita. È leggermente solubile in acqua e altamente solubile in alcool.4

L’oleoresina di Capsicum è un estratto alcolico dei frutti secchi e maturi del Capsicum annum var. minimum e delle varietà a piccoli frutti del Capiscum frutescens (famiglia Solanaceae). Contiene non meno dell’8,0% di capsaicine totali. L’oleoresina di Capsicum si presenta come un liquido oleoso rosso scuro che è solubile in alcool, acetone ed etere e in oli volatili.3

HPC è una polvere inodore e insapore di colore bianco o leggermente giallo. È solubile 1 parte in 2 parti di acqua, 2,5 parti di etanolo e 5 parti di PG, ma praticamente insolubile nella glicerina e negli oli.4

Polisorbato 80 (Tween 80, poliossietilene 20 sorbitano monooleato, C64H124O26, MW 1310) si presenta come un liquido oleoso giallo con un odore caratteristico e un sapore caldo e un po’ amaro. Ha un SG di 1,06-1,09.4

PG (C3H8O2) si presenta come un liquido chiaro, incolore, viscoso, praticamente inodore con un sapore dolce e un SG di 1,038 g/mL. È miscibile con acetone, etanolo al 95%, glicerina e acqua.4

Il BHT è un antiossidante. Si presenta come un solido cristallino bianco o giallo pallido o come polvere con un debole odore caratteristico. È praticamente insolubile in acqua, glicerina e PG, ma liberamente solubile in etanolo.4

L’alcol benzilico (C7H8O, MW 108.14) è un conservante antimicrobico, disinfettante e solvente. L’alcool benzilico è un liquido chiaro, incolore e oleoso che ha un debole odore aromatico e un sapore acuto e bruciante. È solubile 1 g in 25 mL di acqua ed è miscibile con l’etanolo.4

Diisopropilammina (C6H15N, MW 101.19) si presenta come un liquido con un odore caratteristico. È fortemente alcalina, con una densità di 0,722, ed è solubile in acqua e alcol. La diisopropilammina è usata per la regolazione del pH.5

L’acido citrico (acido citrico monoidrato, C6H8O7.H2O) si presenta come cristalli incolori o traslucidi o come una polvere bianca cristallina, efflorescente che è inodore e ha un forte, aspro, sapore acido. Un grammo è solubile in meno di 1 mL di acqua e 1,5 mL di etanolo.4

L’alcool isopropilico (isopropanolo) è un liquido infiammabile chiaro, incolore, mobile, volatile con un odore caratteristico che assomiglia a una miscela di etanolo e acetone, con un sapore amaro. Ha un SG di 0,786 ed è miscibile con etanolo, glicerina e acqua; è solubile in acetone e insolubile in soluzioni saline.4

1. Farmacopea dei farmacisti USP. 2a ed. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; 2008:284,775-779,797-831,1454.
2. Allen LV Jr. Standard operating procedure for performing physical quality assessment of ointments/creams/gels. IJPC. 1998;2:308-309.
3. Reynolds JEF, ed. Martindale: La farmacopea extra. 30° ed. Londra, Inghilterra: Pharmaceutical Press; 1993:24,1349.
4. Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 6a ed. Londra, Inghilterra: Pharmaceutical Press; 2009:64-66,75-76,181-183,317-322,346-348,433-435,549-553,592-594.
5. O’Neil MJ, ed. L’indice Merck. 14° ed. Whitehouse Station, NJ: Merck & Co, Inc; 2006:542.

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