Gel topique de piroxicam, salicylate de méthyle, menthol et capsaïcine

US Pharm. 2010;35(9):64-65.

Méthode de préparation : Calculer la quantité de chaque ingrédient pour la quantité à préparer. Peser ou mesurer avec précision chaque ingrédient. Mélanger l’eau purifiée, le propylène glycol (PG), l’alcool benzylique et l’alcool isopropylique dans un récipient approprié. Ajoutez individuellement le menthol, l’hydroxytoluène butylé (BHT) et l’oléorésine de capsicum, en mélangeant jusqu’à dissolution après chaque ajout. Ajouter le piroxicam et la diisopropylamine ; mélanger jusqu’à dissolution.

Séparément, mélanger le salicylate de méthyle avec le polysorbate 80. Lentement, tamiser l’hydroxypropylcellulose (HPC) et remuer pour former une bouillie uniforme. Ajouter cette phase huileuse à la phase aqueuse et bien mélanger. Homogénéisez si nécessaire. Vérifier le pH et, si nécessaire, ajuster avec l’acide citrique.

Utilisation : Cette préparation a été utilisée dans le traitement des douleurs musculaires et articulaires légères à modérées.

Emballage : Conditionner dans des récipients étanches et résistants à la lumière.

Etiquetage : Tenir hors de portée des enfants. Jeter après ____ . Pour usage externe uniquement.

Stabilité : Une date de péremption allant jusqu’à 6 mois peut être utilisée pour cette préparation, qui est disponible commercialement dans certains pays.1

Contrôle de la qualité : L’évaluation du contrôle de la qualité peut inclure le poids théorique comparé au poids réel, le pH, la gravité spécifique (SG), le dosage du médicament actif, la couleur, la texture-surface, la texture-étalement à la spatule, l’apparence, la sensation, les propriétés rhéologiques et l’observation physique.2

Discussion : Le piroxicam (Feldene, C15H13N3O4S, MW 331,35, ) est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien aux effets analgésiques et antipyrétiques. Il se présente sous la forme d’une poudre inodore de couleur blanc cassé à beige clair ou jaune clair. Le feldène est très légèrement soluble dans l’eau et légèrement soluble dans l’alcool.1

Le salicylate de méthyle (C8H8O3, MW 152,15) se présente sous la forme d’un liquide incolore, jaunâtre ou rougeâtre à l’odeur et au goût caractéristiques de la gaulthérie. Il est légèrement soluble dans l’eau et soluble dans l’alcool et l’acide acétique glacial.3

Le menthol (C10H20O, MW 156,27) se présente sous forme de cristaux hexagonaux incolores, généralement en forme d’aiguille ou en masses fusionnées, ou sous forme de poudre cristalline. Il a une odeur agréable, semblable à celle de la menthe poivrée. Elle est légèrement soluble dans l’eau et très soluble dans l’alcool.4

L’oléorésine de Capsicum est un extrait alcoolique des fruits secs et mûrs de Capsicum annum var. minimum et des variétés à petits fruits de Capiscum frutescens (famille des Solanaceae). Il ne contient pas moins de 8,0 % de capsaïcines totales. L’oléorésine de Capsicum se présente sous la forme d’un liquide huileux rouge foncé qui est soluble dans l’alcool, l’acétone et l’éther et dans les huiles volatiles.3

L’HPC est une poudre inodore et insipide de couleur blanche à légèrement jaune. Il est soluble à 1 partie dans 2 parties d’eau, 2,5 parties d’éthanol et 5 parties de PG, mais pratiquement insoluble dans la glycérine et les huiles.4

Le polysorbate 80 (Tween 80, polyoxyéthylène 20 sorbitan monooléate, C64H124O26, MW 1310) se présente sous la forme d’un liquide huileux jaune avec une odeur caractéristique et un goût chaud, quelque peu amer. Il a une densité de 1,06 à 1,09.4

La PG (C3H8O2) se présente sous la forme d’un liquide clair, incolore, visqueux, pratiquement inodore, avec un goût sucré et une densité de 1,038 g/ml. Il est miscible avec l’acétone, l’éthanol à 95 %, la glycérine et l’eau.4

Le BHT est un antioxydant. Il se présente sous la forme d’un solide cristallin ou d’une poudre de couleur blanche ou jaune pâle avec une faible odeur caractéristique. Il est pratiquement insoluble dans l’eau, la glycérine et le PG, mais librement soluble dans l’éthanol.4

L’alcool benzylique (C7H8O, MW 108,14) est un agent de conservation antimicrobien, un désinfectant et un solvant. L’alcool benzylique est un liquide clair, incolore et huileux qui a une faible odeur aromatique et un goût vif et brûlant. Il est soluble 1 g dans 25 ml d’eau et est miscible avec l’éthanol.4

La diisopropylamine (C6H15N, MW 101,19) se présente sous la forme d’un liquide à l’odeur caractéristique. Elle est fortement alcaline, avec une densité de 0,722, et est soluble dans l’eau et l’alcool. La diisopropylamine est utilisée pour ajuster le pH.5

L’acide citrique (acide citrique monohydraté, C6H8O7.H2O) se présente sous forme de cristaux incolores ou translucides ou sous forme de poudre blanche cristalline et efflorescente, inodore et au goût acide fort et acidulé. Un gramme est soluble dans moins de 1 mL d’eau et 1,5 mL d’éthanol.4

L’alcool isopropylique (isopropanol) est un liquide clair, incolore, mobile, volatile et inflammable dont l’odeur caractéristique ressemble à un mélange d’éthanol et d’acétone, avec un goût amer. Il a une SG de 0,786 et est miscible avec l’éthanol, la glycérine et l’eau ; il est soluble dans l’acétone et insoluble dans les solutions salines.4

1. Pharmacopée des pharmaciens de l’USP. 2e éd. Rockville, MD : US Pharmacopeial Convention, Inc ; 2008:284,775-779,797-831,1454.
2. Allen LV Jr. Procédure opératoire standard pour effectuer une évaluation de la qualité physique des onguents/crèmes/gels. IJPC. 1998;2:308-309.
3. Reynolds JEF, ed. Martindale : The Extra Pharmacopoeia. 30th ed. Londres, Angleterre : Pharmaceutical Press ; 1993:24,1349.
4. Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 6th ed. London, England : Pharmaceutical Press; 2009:64-66,75-76,181-183,317-322,346-348,433-435,549-553,592-594.
5. O’Neil MJ, ed. The Merck Index. 14th ed. Whitehouse Station, NJ : Merck & Co, Inc ; 2006:542.

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